Léčba přípravkem Apaurin má být zahájena s opatrností a postupně v případě starších nemocných, dětí a nemocných s organickými změnami centrálního nervového systému, neboť existují značné rozdíly
v individuální toleranci.
U starších pacientů je vyšší riziko vzniku hypotenze, bradykardie až srdeční zástavy i dechových obtíží (apnoe).
U dětí je zvýšená citlivost na centrální účinky benzodiazepinů; u novorozenců je vzhledem
k neschopnosti biotransformovat diazepam na inaktivní metabolity prolongovaná deprese CNS.
Protože u dětí do 6 měsíců nebyla ověřena bezpečnost přípravku, podává se pouze v naléhavých případech.
Intramuskulární podání (na rozdíl od perorálního a intravenózního podání) může vést k vzestupu kreatinfosfokinázy v séru s vrcholem mezi 12 a 24 hodinami po aplikaci. To má být vzato v úvahu při diferenciální diagnostice činnosti myokardu.
Nemocní s poruchou funkce ledvin nebo jater, nemocní se závažným srdečním selháním, psychotičtí nemocní a ti, kteří jsou náchylní k užívání alkoholu, psychotropních látek nebo drog, mají být pečlivě monitorováni.
Je třeba se důsledně vyhnout intraarteriálnímu podání vzhledem k nebezpečí nekrózy.
Riziko plynoucí ze současného užívání s opioidy:
Současné užívání přípravku Apaurin a opioidů může vést k sedaci, respirační depresi, kómatu a úmrtí. Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky (jako přípravek Apaurin), spolu s opioidy vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou alternativní možnosti léčby. V případě rozhodnutí předepsat přípravek Apaurin současně s opioidy, je nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na nejkratší možnou dobu léčby (viz také obecné doporučení dávkování v bodě 4.2).
Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace. V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto symptomech věděli (viz bod
4.5
).
Závislost
Užívání benzodiazepinů může vést k rozvoji fyzické a psychické lékové závislosti (viz bod
4.8
). Riziko vzniku závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby; je vyšší u pacientů s předchozí drogovou závislostí a/nebo alkoholismem.
Pokud se vyvine fyzická závislost, náhlé ukončení léčby může být spojené s abstinenčními příznaky.
Ty mohou zahrnovat bolest hlavy, svalové bolesti, výraznou úzkost, napětí, neklid, zmatenost
a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperakuze, svalové křeče a parestezie, přecitlivělost na světlo, zvuky a dotyk, halucinace nebo epileptické záchvaty (viz bod
4.8
).
Rebound fenomén nespavosti a úzkosti
Při přerušení léčby se může vyskytnout přechodný syndrom s příznaky, kvůli kterým byla léčba diazepamem původně indikována, a to s větší intenzitou než dříve. Syndrom může být doprovázen dalšími reakcemi, včetně změn nálady, úzkosti nebo poruch spánku a neklidu. Kvůli vyššímu riziku syndromu z vysazení/rebound fenoménu při náhlém ukončení léčby je doporučeno dávku snižovat postupně.
Délka léčby
Délka léčby má být co nejkratší (viz bod
4.2
).
Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii dokonce i při užívání terapeutických dávek,
a její riziko se zvyšuje s vyššími dávkami. Účinky amnézie mohou souviset se změnami chování.
Psychiatrické a paradoxní reakce
Při užívání benzodiazepinů byly pozorovány paradoxní reakce jako neklid, rozrušení, podrážděnost, agresivita, falešné představy, záchvaty hněvu, noční můry, halucinace, psychóza, nevhodné chování
a jiné poruchy chování. Pokud se vyskytnou, léčba tímto přípravkem má být přerušena. Tyto reakce se objevují častěji u dětí a starších pacientů.
Apaurin obsahuje benzylalkohol, ethanol, propylenglykol, kyselinu benzoovou a natrium-
benzoát .
Přípravek obsahuje 31,4 mg benzylalkoholu ve 2 ml (v 1 ampulce). Benzylalkohol může způsobit alergickou reakci. Intravenózní podání benzylalkoholu je spojeno se závažnými nežádoucími účinky a úmrtím novorozenců („gasping syndrom“). Není známo, jaké nejmenší množství benzylalkoholu může způsobit toxickou reakci.
Léky obsahující benzylalkohol mají být používány s opatrností během těhotenství a kojení. Nadměrné množství benzylalkoholu se může akumulovat v těle pacientky a může způsobit metabolickou acidózu. Velké objemy benzylalkoholu se musí podávat s opatrností, pokud pacient má poruchu funkce ledvin nebo jater, protože existuje riziko kumulace a toxické reakce (metabolická acidóza).
Tento léčivý přípravek obsahuje 171 mg alkoholu (ethanolu) ve 2 ml (v 1 ampulce), což odpovídá do 4,33 ml piva, 1,81 ml vína. Je škodlivý pro alkoholiky. Toto je nutno vzít v úvahu u těhotných a kojících žen, dětí a vysoce rizikových skupin, jako jsou pacienti s jaterním onemocněním nebo epilepsií.
Přípravek obsahuje 828 mg propylenglykolu ve 2 ml (v 1 ampulce). Současné podávání s jakýmkoli substrátem alkoholdehydrogenázy, jako je ethanol, může vyvolat závažné nežádoucí účinky u novorozenců a nežádoucí účinky u dětí mladších 5 let.
Přípravek obsahuje kyselinu benzoovou a natrium-benzoát. Tento léčivý přípravek obsahuje 4,40 mg kyseliny benzoové a 97,60 mg natrium-benzoátu v jedné ampuli. Zvýšení hladiny bilirubinu v krvi
po jeho uvolnění z albuminu může zesílit novorozenecký ikterus, který se může vyvinout do
kernikteru (ložiska nekonjugovaného bilirubinu v mozkové tkáni).
Apaurin obsahuje sodík.
Jedna ampulka: Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné ampuli, to
znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.
Více než 1 ampulka: Tento léčivý přípravek obsahuje 15,59 mg sodíku v jedné ampulce, což odpovídá 0,78 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g sodíku.
