Reference images only. Packaging and labels vary by country and batch. Always consult the leaflet supplied with your product.
Dostupné v:
🇨🇿🇩🇪🇬🇧🇯🇵🇸🇰
Forma
—
Dávkování
—
Způsob podání
—
Skladování
—
O přípravku
Výrobce
Proveca Pharma Limited
ATC kód
C03CA01
Zdroj
EMA · EMEA/H/C/006617
Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: diuretika s vysokým účinkem
ATC kód C03CA01
Mechanismus účinku
Furosemid je mohutně, rychle a krátce působící kličkové diuretikum. Ve vzestupné části Henleovy kličky inhibuje reabsorpci sodíku, chloridů a draslíku, a to blokádou iontových transportérů Na
+
/2Cl
-
/K
+
. Frakční vylučování sodíku tak může dosáhnout 35 % glomerulární filtrace sodíku. Zvýšená exkrece sodíku osmoticky strhuje vodu a sekundárně tak vyvolá zvýšenou diurézu a zvýšenou sekreci draslíku v distálních tubulech. Zvyšuje se i vylučování vápníku a hořčíku. Kromě ztráty uvedených elektrolytů se může snížit vylučování kyseliny močové a může se objevit porucha acidobazické rovnováhy s posunem k metabolické alkalóze.
Farmakodynamické účinky
Furosemid přerušuje tubuloglomerulární mechanismus zpětné vazby do makuly densa, takže diuretický účinek není snížen.
Furosemid v závislosti na dávce stimuluje renin-angiotensin-aldosteronový systém.
Při srdečním selhání furosemid akutně snižuje srdeční přetížení dilatací venózních cév. Tento časný vaskulární účinek je zřejmě zprostředkován prostaglandiny a předpokládá dostatečnou funkci ledvin s aktivací systému renin-angiotenzin-aldosteron a neporušenou syntézou prostaglandinů.
Furosemid snižuje krevní tlak zvýšením vylučování sodíku a snížením reaktivity hladkého svalstva cév na vazokonstrikční stimulaci, jakož i snížením objemu krve.
⚠️ Upozornění
Diuretický účinek je třeba pravidelně sledovat. Pečlivý lékařský dohled je zapotřebí u pacientů s:
Hypotenzí
Dnou (sérové hladiny kyseliny močové mají být pravidelně kontrolovány)
Obstrukcí močových cest (např. při hypertrofii prostaty, hydronefróze, stenóze ureteru)
Hypoproteinemií, např. spojenou s nefrotickým syndromem (dávka musí být titrována opatrně)
Jaterní cirhózou a souběžnou poruchou funkce ledvin
Výrazným rizikem náhlého, neočekávaného poklesu krevního tlaku, např. u pacientů
s cerebrovaskulárními poruchami nebo ischemickou chorobou srdeční
U předčasně narozených dětí (riziko vzniku nefrokalcinózy/nefrolitiázy; je třeba sledovat funkci ledvin a provádět sonografii ledvin).
Furosemid má být používán pouze u pacientů s jasným snížením glomerulární filtrace. Jinak existuje riziko nadměrné ztráty tekutin a elektrolytů.
furosemidu byly hlášeny fotosenzitivní reakce (viz bod
4.8
). Pokud se během léčby objeví fotosenzitivní reakce, doporučuje se léčbu přerušit. Pokud je nutné opětovné podání léčby, doporučuje se chránit oblasti vystavené slunci nebo umělému UVA záření.
U předčasně narozených dětí se syndromem respirační tísně může diuretická léčba furosemidem v
prvních týdnech života zvýšit riziko ductus arteriosus patens.
U pacientů léčených furosemidem se může vyskytnout symptomatická hypotenze vedoucí k závratím, mdlobám nebo ztrátě vědomí, zejména u starších osob, pacientů užívajících jiné léky, které mohou způsobovat hypotenzi, a pacientů s jinými zdravotními stavy, které představují riziko hypotenze.
Při dlouhodobé léčbě furosemidem mají být pravidelně kontrolovány sérové hladiny elektrolytů (zejména draslíku, sodíku, vápníku, hořčíku, chloridů), hydrogenuhličitanů, kreatininu, močoviny, kyseliny močové a glukózy v krvi. Zvlášť pečlivé sledování je zapotřebí u pacientů s vysokým rizikem rozvoje elektrolytové nerovnováhy nebo v případě významné ztráty tekutin (např. v důsledku zvracení, průjmu nebo intenzivního pocení). Hypovolemie, dehydratace, významné poruchy elektrolytové rovnováhy a poruchy acidobazické rovnováhy musí být upraveny a léčba musí být ukončena, pokud je to nezbytné.
Hypokalemie
Hypokalemii je třeba zvážit zejména u starších pacientů, pacientů s jaterní cirhózou, souběžné léčby kortikosteroidy, jednostranné diety a zneužívání projímadel. Je vhodné vždy pravidelně sledovat plazmatickou koncentraci draslíku, zejména při vyšších dávkách a u pacientů s poruchou funkce ledvin, a v případě potřeby poskytnout další draslíkovou terapii. To je obzvláště důležité při souběžné léčbě digoxinem, protože nedostatek draslíku může vyvolat nebo zhoršit příznaky intoxikace digitalisem. Při dlouhodobém užívání přípravku Furon se doporučuje předepsat stravu bohatou na draslík (brambory, banány, rajčata, citrusové plody, ovocné šťávy, sušené ovoce, květák a špenát).
Glukóza v krvi
Hyperglykemický účinek je mírný. U diabetiků a prediabetiků je třeba zvýšit sledování hladiny glukózy
v krvi. Funkce ledvin
Silná diuréza s poruchou funkce ledvin může způsobit reverzibilní poruchu funkce ledvin. U takových pacientů je nezbytné dostatečné podávání tekutin. Funkce ledvin má proto být pravidelně monitorována. Musí být zajištěn odtok moči. U pacientů s částečnou obstrukcí močových cest (například u pacientů s hydronefrózou, nefrolitiázou, poruchami močového měchýře, hyperplazií prostaty nebo strikturou močovodu) může zvýšená tvorba moči způsobit nebo zhoršit obtíže. Tito pacienti mají být pečlivě sledováni, zejména v počáteční fázi léčby.
Metabolismus
Během léčby přípravkem Furon se může zhoršit již existující metabolická alkalóza (např. při
dekompenzované jaterní cirhóze).
Během léčby přípravkem Furon se může zvýšit hladina kyseliny močové v plazmě; to jen výjimečně vede k příznakům dny.
Dočasně se mohou zvýšit i krevní hladiny cholesterolu a triglyceridů. Při pokračující léčbě se hodnoty obvykle do šesti měsíců vrátí k normálu.
Hyperkalcemie
Při akutní hyperkalcemii je pacient často dehydratovaný v důsledku zvracení a diurézy. Proto je třeba před podáním přípravku Furon upravit stav dehydratace. Léčba hyperkalcemie vysokými dávkami furosemidu povede ke ztrátě tekutin a elektrolytů. Při této léčbě je nezbytná adekvátní náhrada tekutin a doplňování elektrolytů.
Levothyroxin
Vysoké dávky furosemidu mohou bránit (inhibovat) vazbu hormonů štítné žlázy na bílkoviny, což může zpočátku vést ke zvýšené hladině volného hormonu štítné žlázy, která postupně vede k celkovému poklesu hladiny celkových hormonů štítné žlázy. Hladiny hormonů štítné žlázy mají být monitorovány.
Úbytek tělesné hmotnosti v důsledku zvýšeného vylučování moči by neměl překročit 1 kg/den nezávisle na stupni vylučování moči.
U pacientů s nefrotickým syndromem má být dávka upravena s opatrností vzhledem ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
Současné podávání s risperidonem
placebem kontrolovaných studiích u starších pacientů s demencí léčených furosemidem a risperidonem (7,3 %, průměrný věk 89 let, rozmezí 75–97 let) byl pozorován vyšší výskyt mortality ve srovnání s pacienty léčenými samotným risperidonem (3,1 %, průměrný věk 84 let, rozmezí 70–96 let) nebo samotným furosemidem (4,1 %, průměrný věk 80 let, rozmezí 67–90 let). Současné podávání risperidonu s jinými diuretiky (většinou nízkými dávkami thiazidů) nebylo spojeno s podobným nálezem.
Z těchto pozorování nevyplynul žádný patofyziologický mechanismus ani základní kauzální příčina úmrtí. Proto je nutná opatrnost a před zahájením léčby se mají zvážit rizika a indikace této kombinace nebo současné podávání jiných silných diuretik s risperidonem. Výskyt mortality nebyl zvýšen u pacientů léčených jinými diuretiky v kombinaci s risperidonem. Nezávisle na léčbě byla dehydratace obecným rizikovým faktorem úmrtnosti, a proto je třeba jí u starších pacientů s demencí zabránit (viz bod
4.3
).
Existuje možnost exacerbace nebo aktivace systémového lupus erythematodes.
Furosemid se nedoporučuje k preventivní diuréze u pacientů s vysokým rizikem radiokontrastní
nefropatie (viz bod
4.5
). Pomocné látky
Laktóza
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek užívat.
Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tabletě, to znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.