Fluorouracil-Creme, USP 5 % ist eine topische Zubereitung, die das fluorierte Pyrimidin 5-Fluorouracil enthält, einen antineoplastischen Antimetaboliten. Die Fluorouracil-Creme enthält 5 % Fluorouracil in einer einziehenden Cremegrundlage aus weißem Vaselin, Cetylalkohol, Stearylalkohol, Propylenglykol, Polysorbat 60, Parabenen (Methyl- und Propyl-) sowie gereinigtem Wasser. Chemisch ist Fluorouracil 5-Fluor-2,4(1H,3H)-pyrimidindion. Es handelt sich um ein weißes bis nahezu weißes kristallines Pulver, das in Wasser wenig und in Alkohol schwer löslich ist. Ein Gramm Fluorouracil ist in 100 ml Propylenglykol löslich. Das Molekulargewicht von 5-Fluorouracil beträgt 130,08; die Strukturformel lautet: Chemische Struktur
⚠️ Warnhinweise
Die Anwendung auf Schleimhäuten ist wegen der Gefahr lokaler Entzündungen und Ulzerationen zu vermeiden. Darüber hinaus wurden Fehlgeburten und ein Geburtsfehler (Ventrikelseptumdefekt) berichtet, wenn die Fluorouracil-Creme während der Schwangerschaft auf Schleimhautbereichen angewendet wurde. Eine Okklusion der Haut mit konsekutiver Hydratation erhöht nachweislich die perkutane Penetration verschiedener topischer Zubereitungen. Wird bei der Behandlung eines Basalzellkarzinoms ein okklusiver Verband verwendet, kann es zu einer Verstärkung entzündlicher Reaktionen in der angrenzenden gesunden Haut kommen. Ein poröser Gazeverband kann aus kosmetischen Gründen ohne Verstärkung der Reaktion angelegt werden. Die Exposition gegenüber UV-Strahlung sollte während und unmittelbar nach der Behandlung mit der Fluorouracil-Creme minimiert werden, da die Intensität der Reaktion zunehmen kann. Patienten sollten die Therapie mit der Fluorouracil-Creme abbrechen, wenn Symptome eines DPD-Enzymmangels auftreten (siehe GEGENANZEIGEN). Selten wurden lebensbedrohliche Toxizitäten wie Stomatitis, Diarrhö, Neutropenie und Neurotoxizität bei intravenöser Anwendung von Fluorouracil bei Patienten mit DPD-Enzymmangel berichtet. Ein Fall einer lebensbedrohlichen systemischen Toxizität wurde bei topischer Anwendung der Fluorouracil-Creme bei einem Patienten mit DPD-Enzymmangel beschrieben. Die Symptome umfassten starke Bauchschmerzen, blutige Diarrhö, Erbrechen, Fieber und Schüttelfrost. Die körperliche Untersuchung ergab Stomatitis, erythematösen Hautausschlag, Neutropenie, Thrombozytopenie sowie Entzündungen von Ösophagus, Magen und Dünndarm. Obwohl dieser Fall unter 5%iger Fluorouracil-Creme beobachtet wurde, ist nicht bekannt, ob Patienten mit ausgeprägtem DPD-Enzymmangel auch bei niedrigeren Konzentrationen von topisch angewendetem Fluorouracil eine systemische Toxizität entwickeln würden.