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La levocetirizina es un agente antialérgico perteneciente a la clase de antihistamínicos de segunda generación, utilizado para el tratamiento de afecciones alérgicas. Es el enantiómero R de la cetirizina, con mayor afinidad por el receptor H1. En comparación con los antihistamínicos de primera generación, produce menos fatiga y somnolencia, ya que apenas penetra en el cerebro. El inicio de acción es rápido y prolongado, por lo que solo se requiere una administración diaria.
La levocetirizina (ATC R06AE09) posee propiedades antihistamínicas, antialérgicas y antiinflamatorias. Presenta una elevada selectividad por el receptor histamínico H1, carece de actividad anticolinérgica y no es cardiotóxica. Atraviesa la barrera hematoencefálica únicamente en grado insignificante y, por consiguiente, ocasiona menos fatiga y somnolencia que los antihistamínicos de primera generación; no obstante, ambos efectos adversos pueden manifestarse.
El inicio de acción es rápido y prolongado, por lo que únicamente debe administrarse una vez al día. En comparación con el enantiómero S, la levocetirizina presenta una mayor afinidad de unión por el receptor H1 y se disocia con mayor lentitud.
Mecanismo de acción de los antihistamínicos, haga clic para ampliar. Ilustración © PharmaWiki