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Le tacrolimus (USP), précédemment dénommé FK506, est le principe actif des gélules de tacrolimus USP. Il s'agit d'un immunosuppresseur inhibiteur de la calcineurine produit par Streptomyces tsukubaensis. Sur le plan chimique, le tacrolimus USP est désigné par : 15,19-époxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tétrone 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadécahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-méthoxycyclohexyl)-1-méthyléthényl]-14,16-diméthoxy-4,10,12,18-tétraméthyl-8-(2-propényl)-, monohydrate. Sa formule brute est C₄₄H₆₉NO₁₂·H₂O et sa masse moléculaire est de 822,03. Le tacrolimus USP se présente sous forme d'une poudre blanche à blanc cassé. Il est soluble dans le méthanol, l'éthanol, l'acétone, l'acétate d'éthyle et le chloroforme, et insoluble dans l'eau. Le tacrolimus USP est disponible pour administration orale sous forme de gélules contenant l'équivalent de 0,5 mg, 1 mg ou 5 mg de tacrolimus anhydre USP. Excipients : lactose anhydre NF, croscarmellose sodique NF, hypromellose USP, stéarate de magnésium NF. L'enveloppe de la gélule à 0,5 mg contient de l'oxyde de fer jaune, de la gélatine NF et du dioxyde de titane USP ; celle à 1 mg contient de la gélatine NF et du dioxyde de titane USP ; celle à 5 mg contient de l'oxyde de fer rouge, de la gélatine NF et du dioxyde de titane USP. Ne contient aucun ingrédient issu de céréales contenant du gluten (blé, orge ou seigle). Les composants de l'encre rouge utilisée sur les gélules de tacrolimus USP à 0,5 mg et 1 mg sont : gomme-laque, propylène glycol, hydroxyde de sodium, dioxyde de titane, povidone et laque aluminique rouge FD&C. Les composants de l'encre blanche utilisée sur les gélules de tacrolimus USP à 5 mg sont : gomme-laque, propylène glycol, solution d'ammoniaque, dioxyde de titane et hydroxyde de potassium. Les gélules de tacrolimus satisfont aux exigences USP relatives aux impuretés organiques (procédure 2). Les spécifications du test de dissolution approuvées par la FDA diffèrent de celles de l'USP.