Olmesartan jest przedstawicielem grupy sartanów, które oddziałują na harmonalno-enzymatyczny układ renina-angiotensyna-aldosteron, kontrolujący objętość krwi i gospodarkę sodowo-potasową. Ma zdolność selektywnego i efektywnego blokowania receptorów angiotensyny II AT1w tkance mięśniowej gładkiej naczyń krwionośnych. Przerywa tym samym łańcuch procesów prowadzących do zwiększenia ciśnienia krwi (obkurczenie naczyń krwionośnych oraz retencja wody i jonów sodowych), dla których przebiegu angiotensyna II jest kluczowa. Oprócz bezpośredniego działania hipotensyjnego sartany mogą działają protekcyjnie i regenerująco na naczynia krwionośne.
Wchłanianie olmesartanu następuje w jelicie.
Po wchłonięciu olmesartan rozprowadzany jest z krwią. Stężenie maksymalne w krwi osiąga po około 2 godzinach. Silnie wiąże się z białkami krwi (ponad 95%). Ogólna biodostępność wynosi około 25%.
Olmesartan podawany jest doustnie w postaci proleku - medoksomilu olmesartanu, ester ten w ścianie jelita, żyle wrotnej oraz wątrobie ulega szybkiej i całkowitej hydrolizie z udziałem esteraz do wolnego olmesartanu i medoksomilu. Postać czynna nie podlega dalszym przekształceniom. Trafia do krążenia obwodowego, gdzie działa hipotensyjnie. Medoksomil z kolei jest degradowany i eliminowany.
Olesartan nie ulega przemianom i wydalany jest w postaci niezmienionej w 40% z moczem i 60% z żółcią.
⚠️ Ostrzeżenia
U pacjentów z niewydolnością nerek lub zaburzeniami czynności wątroby olmesartan powinien być stosowany ostrożnie i jego dawka dzienna nie powinna przekraczać 20 mg.Kojarzenie terapii olmesartanem z innymi lekami działającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron musi odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza ze względu na ryzyko wystąpieniaostrego niedociśnienia, skąpomoczu lub hiperkaliemii.Podczasleczenia moczopędnego, w wypadkach biegunek lub wymiotów, stosowanie olmesartanu może sprzyjać wystąpieniu objawowego niedociśnienia.
PillsCard reference image