O Losartan é um antagonista do recetor (tipo AT1) da angiotensina II, sintético, para administração oral.
A angiotensina II, um potente vasoconstritor, é a principal hormona ativa do sistema renina/angiotensina e importante na determinação da fisiopatologia da hipertensão.
A angiotensina II liga-se ao recetor AT1, que se encontra em vários tecidos (por exemplo, no músculo liso vascular, na glândula supra-renal, nos rins e no coração), e provoca várias ações biológicas importantes, incluindo vasoconstrição e libertação de aldosterona.
A angiotensina II também estimula a proliferação celular no músculo liso.
Losartan bloqueia seletivamente o recetor AT1.
Tanto o losartan como o seu metabólito ácido-carboxílico farmacologicamente ativo E-3174 bloqueiam, in vitro e in vivo, todas as ações fisiologicamente relevantes da angiotensina II, independentemente da origem ou da via de síntese.
O Losartan não tem um efeito agonista nem bloqueia outros recetores hormonais ou canais de iões importantes na regulação cardiovascular.
Além disso, o losartan não inibe a ECA (cininase II), a enzima que degrada a bradiquinina. Consequentemente, não há potenciação dos efeitos indesejáveis mediados pela bradiquinina.
Durante a administração de losartan, a supressão da resposta negativa da angiotensina II na secreção da renina conduz a uma atividade acrescida desta última no plasma.
Estes aumentos de atividade da renina plasmática conduzem a aumentos de angiotensina II no plasma. Apesar destes acréscimos, a atividade anti-hipertensora e a supressão da concentração plasmática de aldosterona mantêm-se, indicando um bloqueio eficaz ao recetor da angiotensina II.
Após a interrupção do losartan, os valores da atividade da renina plasmática e angiotensina II baixam em três dias para os valores iniciais. Tantoo losartan como o seu principal metabólito ativo têm uma afinidade muito maior para o recetor AT1 do que para o recetor AT2. O metabólito ativo é 10 a 40 vezes mais ativo que o losartan numa relação de peso por peso.
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diarreia
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É muito importante que seu médico saiba se você tem doença do fígado ou dos rins,
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, lúpus eritematoso ou se está em tratamento com outros
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. Nesses casos, seu médico pode achar necessário ajustar a dose dos seus medicamentos.
Informe ao seu médico se você está utilizando outros medicamentos que possam aumentar o nível sérico de potássio.
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e anestesia, informe ao seu médico (ou dentista) que está em tratamento com Hyzaar
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, pois pode ocorrer queda repentina da pressão arterial associada à anestesia.
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ou se você desenvolver alguma nova lesão de pele durante o tratamento. O tratamento com hidroclorotiazida, particularmente com altas doses à longo prazo, pode aumentar o risco de alguns tipos de câncer de pele e lábio (câncer de pele não
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). Converse com seu médico como proteger sua pele da exposição solar e evite bronzeamento artificial.
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falta de ar
grave ou dificuldade em respirar depois de tomar Hyzaar
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, pare a medicação e procure atendimento médico imediatamente.
Gravidez e amamentação
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Este medicamento não deve ser utilizado no segundo e terceiro trimestres da gravidez.
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Uso em idosos
Em geral, Hyzaar
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age igualmente bem e é igualmente bem tolerado pela maioria dos pacientes adultos mais jovens e mais idosos. A maioria dos pacientes mais idosos requer a mesma dose que os pacientes mais jovens. Os pacientes mais idosos devem iniciar o tratamento com Hyzaar
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50/12,5 mg.
Uso em pacientes de raça negra com pressão alta e hipertrofia do ventrículo esquerdo
Em um estudo que envolveu pacientes com pressão alta e hipertrofia do ventrículo esquerdo, a losartana diminuiu o risco de derrame (acidente vascular cerebral) e infarto do miocárdio e ajudou os pacientes a viverem mais. No entanto, esse estudo também mostrou que esses benefícios, quando comparados aos benefícios de outro medicamento para hipertensão, o
atenolol
, não se aplicam aos pacientes de raça negra.
Dirigir ou operar máquinas
Quase todos os pacientes podem realizar essas atividades, porém, até saber como você reage ao medicamento, você deve evitar atividades que exijam muita atenção (por exemplo, dirigir um automóvel ou operar máquinas perigosas).
Este medicamento pode causar
doping
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Verificado por editor médico
Dr. Ozarchuk, PharmD · April 2026
Source: РЛС РФ · rlsnet.ru
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