Препарат Aciprex (МНН: Escitalopramum) представляет собой таблетки, покрытые плёночной оболочкой, содержащие 10 мг эсциталопрама — селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС), относящегося к фармакотерапевтической группе антидепрессантов (код АТХ: N06AB10). Эсциталопрам является S-энантиомером циталопрама — рацемического бициклического производного фталана. Молекулярная формула циталопрама гидробромида — C20H22BrFN2O, молекулярная масса — 405,35. Действующее вещество представляет собой мелкий порошок белого или почти белого цвета, мало растворимый в воде и растворимый в этаноле. Таблетки 10 мг — круглые, покрытые плёночной оболочкой, предназначены для приёма внутрь. Вспомогательные вещества: коповидон, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид жёлтый, глицерин, гипромеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль, титана диоксид.
Предупреждения
Клиническое ухудшение и риск суицида. Пациенты с большим депрессивным расстройством, как взрослые, так и дети, могут испытывать усугубление депрессии и/или появление суицидальных мыслей и поведения (суицидальности), а также необычные изменения в поведении вне зависимости от приёма антидепрессантов; данный риск сохраняется до достижения значимой ремиссии. Объединённый анализ краткосрочных плацебо-контролируемых исследований антидепрессантов (СИОЗС и других) показал повышение риска суицидального мышления и поведения у детей, подростков и молодых взрослых (18–24 лет). У пациентов старше 24 лет повышения данного риска не выявлено; у пациентов 65 лет и старше отмечено его снижение. Всем пациентам, получающим антидепрессивную терапию, необходимо тщательное наблюдение в отношении клинического ухудшения, суицидальности и необычных изменений поведения, особенно в первые месяцы лечения и при изменении дозы. Симптомы тревоги, ажитации, панических атак, бессонницы, раздражительности, враждебности, агрессивности, импульсивности, акатизии, гипомании и мании могут быть предвестниками суицидальности. Препарат следует назначать в минимальном количестве, согласующемся с надлежащим ведением пациента, с целью снижения риска передозировки. При отмене терапии дозу необходимо снижать постепенно.
Удлинение интервала QT и пируэтная тахикардия. Эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QTc, что может быть ассоциировано с развитием пируэтной тахикардии (torsade de pointes), желудочковой тахикардии и внезапной смерти. Препарат не следует назначать в дозе свыше 40 мг/сут. Применение противопоказано пациентам с врождённым синдромом удлинённого интервала QT, брадикардией, гипокалиемией или гипомагниемией, недавно перенесённым острым инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью, а также при сопутствующем приёме лекарственных средств, удлиняющих интервал QTc (антиаритмических препаратов классов IA и III, антипсихотических средств, ряда антибиотиков и др.). Максимальная доза не должна превышать 20 мг/сут у пациентов с медленным метаболизмом по CYP2C19, при одновременном приёме циметидина или иных ингибиторов CYP2C19, при печёночной недостаточности и у пациентов старше 60 лет. Рекомендуется контроль уровня калия и магния, а также ЭКГ-мониторинг. При стойком увеличении QTc более 500 мс препарат следует отменить.
Скрининг на биполярное расстройство. Эпизод большого депрессивного расстройства может являться первым проявлением биполярного расстройства; до начала терапии необходимо провести соответствующее обследование, включая сбор подробного психиатрического и семейного анамнеза. Препарат не показан для лечения биполярной депрессии.
Серотониновый синдром. При применении СИОЗС, включая эсциталопрам, особенно в сочетании с другими серотонинергическими препаратами (триптанами, трициклическими антидепрессантами, фентанилом, литием, трамадолом, триптофаном, буспироном, амфетаминами, препаратами зверобоя продырявленного) и средствами, нарушающими метаболизм серотонина (ИМАО, в том числе линезолидом и метиленовым синим для внутривенного введения), возможно развитие потенциально жизнеугрожающего серотонинового синдрома. Симптомы: изменения психического статуса, вегетативная нестабильность, нервно-мышечные нарушения, судороги, желудочно-кишечные симптомы. Одновременный приём с ИМАО противопоказан.
Закрытоугольная глаукома. Мидриаз, развивающийся при применении антидепрессантов, может спровоцировать приступ закрытоугольной глаукомы у пациентов с анатомически узким углом передней камеры глаза, не подвергшихся иридэктомии.