Фармакотерапевтическая группа: агонист дофаминовых рецепторов, код АТХ: N04BC04.
Механизм действия
Ропинирол является неэрголиновым агонистом дофаминовых D2/D3-рецепторов, стимулирующим дофаминовые рецепторы полосатого тела.
Клиническая эффективность
Препарат ADARTREL следует назначать только пациентам с идиопатическим синдромом беспокойных ног средней и тяжёлой степени тяжести. Идиопатический синдром беспокойных ног средней и тяжёлой степени тяжести, как правило, наблюдается у пациентов, страдающих бессонницей или выраженным дискомфортом в конечностях.
В четырёх 12-недельных исследованиях эффективности пациенты с синдромом беспокойных ног рандомизировались для получения ропинирола или плацебо; изменения суммарного балла по шкале IRLS на 12-й неделе сравнивались с исходными значениями. Средняя доза ропинирола у пациентов со средней и тяжёлой степенью тяжести составила 2,0 мг/сут. В объединённом анализе данных пациентов со средней и тяжёлой формой синдрома беспокойных ног из четырёх 12-недельных исследований скорректированная разница в лечении по изменению суммарного балла шкалы IRLS относительно исходного уровня на 12-й неделе (метод переноса последнего наблюдения вперёд, LOCF; популяция всех включённых в анализ пациентов, ITT) составила –4,0 балла (95% ДИ: –5,6; –2,4; p < 0,0001; средние значения по шкале IRLS на исходном этапе и на 12-й неделе LOCF: ропинирол — 28,4 и 13,5; плацебо — 28,2 и 17,4).
В 12-недельном полисомнографическом исследовании с применением плацебо-контроля у пациентов с синдромом беспокойных ног изучалось влияние терапии ропиниролом на периодические движения нижних конечностей во сне. Получено статистически значимое различие в показателях периодических движений нижних конечностей во сне между ропиниролом и плацебо в период с исходного этапа до 12-й недели.
Объединённый анализ данных пациентов со средней и тяжёлой формой синдрома беспокойных ног из четырёх 12-недельных плацебо-контролируемых исследований показал, что у пациентов, получавших ропинирол, наблюдалось значимое улучшение по сравнению с плацебо по параметрам шкалы оценки сна Medical Outcome Study Sleep Scale (диапазон оценок 0–100, за исключением продолжительности сна). Скорректированные различия в эффекте терапии между ропиниролом и плацебо составили: нарушение сна (–15,2; 95% ДИ: –19,37; –10,94; p < 0,0001), продолжительность сна (0,7 ч; 95% ДИ: 0,49; 0,94; p < 0,0001), достаточность сна (18,6; 95% ДИ: 13,77; 23,45; p < 0,0001) и дневная сонливость (–7,5; 95% ДИ: –10,86; –4,23; p < 0,0001).
Долгосрочная эффективность изучалась в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 26 недель. Интерпретация общих результатов была затруднена в связи с выраженным взаимодействием между центром и терапией, а также значительной долей отсутствующих данных. Сохранение эффективности к 26-й неделе по сравнению с плацебо не было продемонстрировано.
Изучение влияния ропинирола на реполяризацию миокарда
В углублённом исследовании интервала QT с участием здоровых добровольцев мужского и женского пола, получавших ропинирол в дозах 0,5; 1; 2 и 4 мг в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой (немедленного высвобождения), один раз в сутки, максимальное увеличение продолжительности интервала QT отмечалось при приёме дозы 1 мг и составило 3,46 мс (точечная оценка) по сравнению с плацебо. Верхняя граница одностороннего 95% доверительного интервала для наибольшего среднего эффекта была менее 7,5 мс. Влияние ропинирола в более высоких дозах систематически не изучалось.
Имеющиеся клинические данные углублённого исследования QT не свидетельствуют о риске удлинения интервала QT при применении ропинирола в дозах до 4 мг/сут.
В клинических исследованиях большинство пациентов относились к европеоидной расе.
