Adenocor

Фармакотерапевтическая группа: прочие кардиологические препараты, код АТХ: C01EB10 Эндогенный нуклеозид с периферическим вазодилатирующим/антиаритмическим действием. Механизм действия Аденозин является мощным вазодилататором в большинстве сосудистых бассейнов, за исключением афферентных артериол почек и печёночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Фармакологическое действие аденозина реализуется посредством активации пуриновых рецепторов (мембранных аденозиновых рецепторов A1 и A2). Точный механизм, посредством которого активация аденозиновых рецепторов вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов, не установлен, однако имеются данные, подтверждающие как ингибирование медленного входящего кальциевого тока со снижением поступления кальция, так и активацию аденилатциклазы через рецепторы A2 в гладкомышечных клетках. Аденозин может снижать сосудистый тонус путём модуляции симпатической нейротрансмиссии. Внутриклеточный захват аденозина опосредуется специфической трансмембранной системой транспорта нуклеозидов. Внутри клетки аденозин быстро фосфорилируется аденозинкиназой до аденозинмонофосфата либо дезаминируется аденозиндезаминазой до инозина. Эти внутриклеточные метаболиты аденозина вазоактивностью не обладают. Фармакодинамические эффекты Исследования с применением интракоронарных допплеровских катетеров для измерения кровотока показали, что внутривенное введение препарата Adenoscan в дозе 140 мкг/кг/мин вызывает максимальную коронарную гиперемию (относительно интракоронарного папаверина) приблизительно в 90% случаев в течение 2–3 минут от начала инфузии. Скорость коронарного кровотока возвращается к исходным значениям в течение 1–2 минут после прекращения инфузии Adenoscan. Увеличение кровотока, вызываемое препаратом Adenoscan в нормальных коронарных артериях, значительно превышает таковое в стенозированных артериях. Adenoscan перенаправляет коронарный кровоток от эндокарда к эпикарду и может уменьшать коллатеральный коронарный кровоток, индуцируя тем самым регионарную ишемию. Длительная инфузия аденозина человеку, как было показано, вызывает умеренное дозозависимое снижение среднего артериального давления и дозозависимый положительный хронотропный эффект, наиболее вероятно обусловленный симпатической стимуляцией. Это рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений развивается позднее, чем отрицательный хроно- и дромотропный эффект. Такая дифференциация эффектов наблюдается преимущественно после болюсного введения, что объясняет возможность применения аденозина для лечения наджелудочковых аритмий при болюсном введении и в качестве коронарного вазодилататора при введении в виде инфузии. Хотя Adenoscan влияет на сердечную проводимость, его безопасно и эффективно применяли совместно с другими кардио- или вазоактивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, антагонисты кальциевых каналов, нитраты, ингибиторы АПФ, диуретики, препараты наперстянки или антиаритмические средства. Дети Обзор литературы выявил три исследования, в которых внутривенная инфузия аденозина применялась совместно с радионуклидной перфузионной визуализацией миокарда в дозе 0,14 мг/кг массы тела/мин в течение 2–4 минут у пациентов детского возраста от 1 месяца до 18 лет. В наиболее крупное исследование было включено 47 пациентов в возрасте от 1 месяца до 18 лет; сообщалось о чувствительности 87% (ДИ 52–97%) и специфичности 95% (ДИ 79–99%) при магнитно-резонансной томографии сердечно-сосудистой системы в условиях фармакологической нагрузки внутривенным аденозином в дозе 0,14 мг/кг/мин в течение 3 минут. Нежелательных явлений в исследовании не зарегистрировано. Тем не менее имеющиеся в настоящее время данные считаются крайне ограниченными для подтверждения возможности применения аденозина в диагностических целях у пациентов детского возраста.