Adenosine Kabi

Фармакотерапевтическая группа: Прочие препараты для лечения заболеваний сердца, код АТХ: C01EB10 Эндогенный нуклеозид с периферическим вазодилатирующим / антиаритмическим действием. Механизм действия Аденозин является мощным вазодилататором в большинстве сосудистых бассейнов, за исключением афферентных артериол почек и печёночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Аденозин реализует своё фармакологическое действие посредством активации пуриновых рецепторов (поверхностно-клеточных аденозиновых рецепторов A1 и A2). Хотя точный механизм, посредством которого активация аденозиновых рецепторов вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов, неизвестен, имеются данные, подтверждающие как ингибирование медленного входящего кальциевого тока со снижением поступления кальция в клетку, так и активацию аденилатциклазы через рецепторы A2 в гладкомышечных клетках. Аденозин может снижать тонус сосудов посредством модуляции симпатической нейропередачи. Внутриклеточный захват аденозина опосредован специфической трансмембранной нуклеозидной транспортной системой. Внутри клетки аденозин быстро фосфорилируется аденозинкиназой до аденозинмонофосфата либо дезаминируется аденозиндезаминазой до инозина. Эти внутриклеточные метаболиты аденозина не обладают вазоактивными свойствами. Фармакодинамические эффекты Исследования с применением внутрикоронарного допплеровского катетера показали, что внутривенное введение Adenoscan в дозе 140 мкг/кг/мин вызывает максимальную коронарную гиперемию (относительно внутрикоронарного введения папаверина) приблизительно в 90% случаев в течение 2–3 минут от начала инфузии. Скорость коронарного кровотока возвращается к исходным значениям в течение 1–2 минут после прекращения инфузии Adenoscan. Увеличение кровотока, вызываемое Adenoscan в нормальных коронарных артериях, значительно превышает таковое в стенозированных артериях. Adenoscan перенаправляет коронарный кровоток от эндокарда к эпикарду и может уменьшать коллатеральный коронарный кровоток, вызывая тем самым регионарную ишемию. Установлено, что непрерывная инфузия аденозина у человека вызывает умеренное дозозависимое снижение среднего артериального давления и дозозависимый положительный хронотропный эффект, наиболее вероятно обусловленный симпатической стимуляцией. Это рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений возникает позднее, чем отрицательный хронотропный/дромотропный эффект. Подобное различие наблюдается главным образом после болюсного введения, что объясняет потенциальное применение аденозина для лечения наджелудочковых аритмий при болюсном введении или в качестве коронарного вазодилататора при инфузионном введении. Несмотря на то, что Adenoscan влияет на сердечную проводимость, он применялся безопасно и эффективно совместно с другими кардиоактивными или вазоактивными лекарственными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, антагонисты кальциевых каналов, нитраты, ингибиторы АПФ, диуретики, препараты наперстянки или антиаритмические средства. Дети В ходе обзора литературы были выявлены три исследования, в которых внутривенная инфузия аденозина применялась в сочетании с радионуклидной перфузионной визуализацией миокарда в дозе 0,14 мг/кг массы тела в минуту в течение 2–4 минут у пациентов детского возраста от 1 месяца до 18 лет. Наиболее крупное исследование включало 47 пациентов в возрасте от 1 месяца до 18 лет; в нём была отмечена чувствительность 87% (ДИ 52–97%) и специфичность 95% (ДИ 79–99%) для магнитно-резонансной томографии сердечно-сосудистой системы при фармакологической нагрузке внутривенным аденозином в дозе 0,14 мг/кг/мин в течение 3 минут. Нежелательных явлений в исследовании не зарегистрировано. Тем не менее, имеющиеся в настоящее время данные считаются весьма ограниченными для подтверждения применения аденозина в диагностических целях у пациентов детского возраста.