Коделмикст (Codelmicst)

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.ПарацетамолНенаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно вЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола наЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na + и воды) и слизистую оболочкуЖКТ. ПарацетамолХорошо и полно абсорбируется изЖКТ. ТСmaxдостигается через 0.5-2 ч; Сmax- 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы -15%. Проникает черезГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP 2 E 1. Т½- 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Т½.КодеинПосле приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы - 30%. ТСmax- через 2-4 ч.Метаболизируется в печени до активных метаболитов; в метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP 2 D 6. 10% путем деметилирования переходит в морфин.Выводится почками (5-15% в неизмененном виде и 10% в виде морфина и его метаболитов) и с желчью. Т½- 2,5-4 ч. Белые, круглые, плоские таблетки со скошенными кромками и насечкой с одной стороны.