Apaurin 2 ml/10 mg Injekčný roztok

Liečba Apaurinom sa má začať opatrne a postupne u starších pacientov, detí a pacientov s organickými zmenami centrálneho nervového systému, nakoľko existujú veľké rozdiely v individuálnej tolerancii. Pri chronických pľúcnych ochoreniach je potrebná opatrnosť, pretože tieto ochorenia môžu exacerbovať. Dôsledné monitorovanie sa odporúča u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek a pečene, so závažným srdcovým zlyhávaním, psychózami, u pacientov závislých od alkoholu alebo od psychotropných látok. Deťom do 6 mesiacov sa môže podávať tento liek iba v urgentných prípadoch. Intramuskulárne podávanie diazepamu (ale nie perorálne alebo intravenózne) môže podobne ako intramuskulárne podávanie množstva iných liekov, vyvolať vzostup sérovej kreatinínfosfokinázy, s maximom v rozmedzí 12 a 24 hodín po podaní. Toto je potrebné vziať do úvahy pri diferenciálnej diagnostike infarktu myokardu. Je potrebné vyhnúť sa intraarteriálnemu podávaniu kvôli riziku nekrózy. Po intravenóznom podaní sa môže vyskytnúť predĺžená sedácia a anterográdna amnézia. Preto ambulantní pacienti, ktorí dostali Apaurin parenterálne (predovšetkým intravenózne) majú zostať pod dohľadom najmenej hodinu a ambulanciu majú opustiť v sprievode zodpovednej osoby. Počas liečby benzodiazepínmi sa môže vyvinúť závislosť. Riziko je väčšie u pacientov liečených dlhodobo a/alebo vysokými dávkami a najmä u predisponovaných pacientov s alkoholovou a drogovou závislosťou v anamnéze. Ak sa vyvinie fyzická závislosť od benzodiazepínov, ukončenie liečby bude spojené s abstinenčnými príznakmi. Nimi môžu byť bolesť hlavy, bolesť svalov, extrémna úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť. Pri závažných stavoch sa môžu objaviť nasledovné príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, znecitlivenie a tŕpnutie končatín, precitlivenosť na svetlo, zvuky a fyzický kontakt, halucinácie alebo epileptické záchvaty. Po dlhodobom užívaní môže byť náhle prerušenie liečby spojené s abstinenčnými príznakmi, a preto sa odporúča postupné znižovanie dávky. Riziko spojené s užívaním opioidov: Súbežné užívanie Apaurinu a opioidov môže viesť k sedácii, respiračnej depresii, kóme a smrti. Vzhľadom na tieto riziká, súbežné predpisovanie sedatívnych liekov ako sú benzodiazepíny alebo príbuzné lieky, ako napríklad Apaurin s opioidmi, má byť výhradne pre pacientov bez alternatívnej možnosti liečby. Ak sa rozhodne o predpísaní Apaurinu súbežne s opioidmi, má sa použiť najnižšia účinná dávka a trvanie liečby má byť čo najkratšie (pozri tiež „Dávkovanie“ v časti 4.2). Pacienti majú byť starostlivo sledovaní, pokiaľ ide o prejavy a príznaky respiračnej depresie a sedácie. V tejto súvislosti sa dôrazne odporúča informovať pacientov a ich opatrovateľov (kde je to relevantné) o týchto príznakoch (pozri časť 4.5 ). Apaurin obsahuje etanol Tento liek obsahuje 10,6 % etanolu (alkohol), to znamená, že každá ampulka obsahuje 170,75 mg alkoholu, a preto môže byť škodlivý pre pacientov závislých od alkoholu. Musí sa vziať do úvahy u tehotných a dojčiacich žien, detí a vysokorizikových skupín, ako sú pacienti s ochorením pečene alebo epilepsiou. Apaurin obsahuje benzylalkohol Tento liek obsahuje 31,40 mg benzylalkoholu v každej ampulke, čo zodpovedá 15,7 mg v jednom ml. Benzylalkohol môže spôsobiť alergické reakcie. Intravenózne podanie benzylalkoholu bolo spojené so závažnými nežiaducimi udalosťami a smrťou u novorodencov („syndróm respiračnej tiesne“ – z angl. gasping syndrome). Taktiež môže vyvolať toxickú a alergickú reakciu u dojčiat a detí do 3 rokov (zvýšené riziko kvôli akumulácii u malých detí). Minimálne množstvo benzylalkoholu, pri ktorom sa môže vyskytnúť toxicita, nie je známe. Vysoké množstvá sa majú používať s opatrnosťou a len ak je to nevyhnutné, najmä u osôb s poruchou funkcie pečene alebo obličiek kvôli riziku akumulácie a toxicity (metabolická acidóza). Apaurin obsahuje kyselinu benzoovú (E210) a benzoát sodný (E211) Tento liek obsahuje 4,40 mg kyseliny benzoovej v každej ampulke, čo zodpovedá 2,20 mg v 1 ml. Tento liek obsahuje 97,60 mg benzoátu sodného v každej ampulke, čo zodpovedá 48,80 mg v 1 ml. Zvýšenie bilirubinémie po vytesnení (bilirubínu) z albumínu môže spôsobiť zhoršenie neonatálnej žltačky, čo môže viesť k jadrovému ikteru (depozity nekonjugovaného bilirubínu v mozgovom tkanive). Kyselina benzoová/benzoát sodný môže zhoršiť novorodeneckú žltačku (až do veku 4 týždňov). Apaurin obsahuje propylénglykol Tento liek obsahuje 828 mg propylénglykolu v každej ampulke, čo zodpovedá 414 mg v 1 ml. Súbežné podávanie s akýmkoľvek substrátom alkoholdehydrogenázy, ako napríklad etanolom, môže u novorodencov a u detí mladších ako 5 rokov vyvolať závažné nežiaduce účinky. Hoci sa na zvieratách a u ľudí nepreukázalo, že propylénglykol spôsobuje reprodukčnú a vývinovú toxicitu, môže sa dostať k plodu a bol prítomný v mlieku. Podávanie propylénglykolu tehotným alebo dojčiacim ženám sa preto musí zvážiť individuálne. Pacienti s poruchou funkcie obličiek alebo pečene vyžadujú lekárske sledovanie, pretože boli hlásené rôzne nežiaduce udalosti pripisované propylénglykolu, ako napríklad renálna dysfunkcia (akútna tubulárna nekróza), akútne renálne zlyhanie a dysfunkcia pečene. Pri vysokých dávkach alebo dlhodobom používaní propylénglykolu boli hlásené rôzne nežiaduce udalosti, ako napríklad hyperosmolalita, laktátová acidóza; renálna dysfunkcia (akútna tubulárna nekróza), akútne renálne zlyhanie; kardiotoxicita (arytmia, hypotenzia); poruchy centrálneho nervového systému (depresia, kóma, záchvaty); respiračná depresia, dyspnoe; pečeňová dysfunkcia; hemolytická reakcia (intravaskulárna hemolýza) a hemoglobinúria; alebo multisystémová orgánová dysfunkcia. Dávky vyššie ako 500 mg/kg/deň preto môžu byť podávané deťom starším ako 5 rokov, ale musia sa zvážiť individuálne. Nežiaduce udalosti zvyčajne vymiznú po vysadení propylénglykolu a v závažnejších prípadoch po hemodialýze. Vyžaduje sa lekárske sledovanie. Apaurin obsahuje sodík Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v každej ampulke, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.