Bilaxten 20 mg, Tabletten

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Anwendung, andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung ATC-Code R06AX29. Wirkmechanismus Bilastin ist ein nicht sedierender, langwirksamer Histamin-Antagonist mit selektiver peripherer H1-Rezeptor-Antagonist-Affinität und ohne Affinität zu Muskarinrezeptoren. Bilastin hemmte histamininduzierte Quaddel- und Erythemreaktionen der Haut über 24 Stunden nach Einzelgabe. Klinische Wirksamkeit und Sicherheit In klinischen Studien an erwachsenen und jugendlichen Patienten mit allergischer Rhinokonjunktivitis (saisonal und perennial) war Bilastin 20 mg, einmal täglich über 14–28 Tage verabreicht, wirksam in der Linderung von Symptomen wie Niesen, Nasenfluss, Nasenjucken, Nasenobstruktion, Augenjucken, Tränenfluss und Augenrötung. Bilastin kontrollierte die Symptome wirksam über 24 Stunden. In zwei klinischen Studien an Patienten mit chronischer idiopathischer Urtikaria war Bilastin 20 mg, einmal täglich über 28 Tage verabreicht, wirksam in der Linderung der Juckreizintensität sowie hinsichtlich Anzahl und Größe der Quaddeln und der durch die Urtikaria bedingten Beschwerden der Patienten. Die Patienten verbesserten ihre Schlafbedingungen und ihre Lebensqualität. In den mit Bilastin durchgeführten klinischen Studien wurde keine klinisch relevante Verlängerung des QTc-Intervalls oder eine andere kardiovaskuläre Wirkung beobachtet, selbst bei Dosen von 200 mg täglich (das 10-fache der klinischen Dosis) über 7 Tage bei 9 Probanden, auch nicht bei gleichzeitiger Gabe von P-gp-Inhibitoren wie Ketoconazol (24 Probanden) und Erythromycin (24 Probanden). Zusätzlich wurde eine umfassende QT-Studie mit 30 Probanden durchgeführt. In kontrollierten klinischen Studien war bei der empfohlenen Dosis von 20 mg einmal täglich das ZNS-Sicherheitsprofil von Bilastin mit Placebo vergleichbar, und die Inzidenz von Somnolenz unterschied sich statistisch nicht von Placebo. Bilastin in Dosen bis zu 40 mg einmal täglich beeinträchtigte in klinischen Studien weder die psychomotorische Leistungsfähigkeit noch die Fahrtüchtigkeit in einem standardisierten Fahrtest. Ältere Patienten (≥ 65 Jahre), die in Phase-II- und III-Studien eingeschlossen wurden, zeigten gegenüber jüngeren Patienten keinen Unterschied in Wirksamkeit oder Sicherheit. Eine Anwendungsbeobachtung nach Zulassung an 146 älteren Patienten zeigte keine Unterschiede im Sicherheitsprofil gegenüber der erwachsenen Population. Kinder und Jugendliche Jugendliche (12 bis 17 Jahre) wurden in die klinische Entwicklung einbezogen. 128 Jugendliche erhielten während der klinischen Studien Bilastin (81 in doppelblinden Studien zur allergischen Rhinokonjunktivitis). Weitere 116 jugendliche Probanden wurden auf Aktivvergleichspräparate oder Placebo randomisiert. Es wurden keine Unterschiede in Wirksamkeit und Sicherheit zwischen Erwachsenen und Jugendlichen festgestellt. Gemäß Leitlinien kann die nachgewiesene Wirksamkeit bei Erwachsenen und Jugendlichen auf Kinder extrapoliert werden, nachdem gezeigt wurde, dass die systemische Exposition mit 10 mg Bilastin bei Kindern von 6 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht von mindestens 20 kg der Exposition bei Erwachsenen mit 20 mg Bilastin entspricht (siehe Abschnitt 5.2). Die Extrapolation aus den Daten zu Erwachsenen und Jugendlichen wird für dieses Arzneimittel als angemessen erachtet, da die Pathophysiologie der allergischen Rhinokonjunktivitis und der Urtikaria in allen Altersgruppen gleich ist. In einer 12-wöchigen kontrollierten klinischen Studie mit Kindern im Alter von 2–11 Jahren (insgesamt 509 Kinder, 260 mit Bilastin 10 mg behandelt: 58 im Alter von 2 bis < 6 Jahren, 105 im Alter von 6 bis < 9 Jahren und 97 im Alter von 9 bis < 12 Jahren, sowie 249 mit Placebo behandelt: 58 im Alter von 2 bis < 6 Jahren, 95 im Alter von 6 bis < 9 Jahren und 96 im Alter von 9 bis < 12 Jahren) war bei der empfohlenen pädiatrischen Dosis von 10 mg einmal täglich das Sicherheitsprofil von Bilastin (n = 260) mit Placebo (n = 249) vergleichbar; Nebenwirkungen traten bei 5,8 % bzw. 8,0 % der Patienten unter Bilastin 10 mg bzw. Placebo auf. Sowohl Bilastin 10 mg als auch Placebo zeigten während dieser Studie eine leichte Abnahme der Somnolenz- und Sedierungswerte im Paediatric Sleep Questionnaire ohne statistisch signifikante Unterschiede zwischen den Behandlungsgruppen. Bei diesen Kindern im Alter von 2 bis 11 Jahren wurden nach täglicher Gabe von 10 mg Bilastin im Vergleich zu Placebo keine signifikanten Unterschiede im QTc beobachtet. Lebensqualitätsfragebögen, spezifisch für Kinder mit allergischer Rhinokonjunktivitis oder chronischer Urtikaria, zeigten einen allgemeinen Anstieg der Werte über 12 Wochen ohne statistisch signifikanten Unterschied zwischen den Bilastin- und Placebo-Armen. Die Gesamtpopulation von 509 Kindern umfasste: 479 Probanden mit allergischer Rhinokonjunktivitis und 30 Probanden mit der Diagnose einer chronischen Urtikaria. 260 Kinder erhielten Bilastin, 252 (96,9 %) wegen allergischer Rhinokonjunktivitis und 8 (3,1 %) wegen chronischer Urtikaria. Analog dazu erhielten 249 Kinder Placebo, 227 (91,2 %) wegen allergischer Rhinokonjunktivitis und 22 (8,8 %) wegen chronischer Urtikaria. Die Europäische Arzneimittel-Agentur hat auf die Verpflichtung verzichtet, Studienergebnisse zu Bilastin in allen Untergruppen der pädiatrischen Population unter 2 Jahren vorzulegen (siehe Abschnitt 4.2 für Hinweise zur Anwendung bei Kindern).