Tamsulosini hydrochloridum es un principio activo perteneciente al grupo de los alfabloqueantes, indicado en el tratamiento de los síntomas de la hiperplasia benigna de próstata. Relaja la musculatura lisa de la próstata y de la uretra, con lo que aumenta el flujo urinario y mejora los síntomas de vaciado y de llenado vesical. Sus efectos presentan un inicio rápido. La reacción adversa más frecuente es el mareo. Ocasionalmente puede producirse una disminución de la presión arterial, que puede conllevar palpitaciones, astenia y, raramente, pérdida transitoria de la consciencia. Se ha notificado que los efectos adversos cardiovasculares aparecen con menor frecuencia que con otros alfabloqueantes.
Tamsulosini hydrochloridum (ATC G04CA02) se une como antagonista competitivo a los adrenoceptores α1 postsinápticos, relajando así la musculatura lisa de la próstata y de la uretra. De este modo aumenta el flujo urinario y mejora los síntomas de vaciado y de llenado vesical.
Debido a su selectividad por el receptor α1A (vías urinarias) frente al receptor α1B (vasculatura), cabe esperar menos efectos adversos cardiovasculares que con otros alfabloqueantes. Sus efectos presentan un inicio rápido —en horas o días— en comparación con los inhibidores de la 5-alfa-reductasa. Tamsulosini hydrochloridum no modifica el tamaño prostático; resulta eficaz únicamente frente a los síntomas.