Тамсулозин — діюча речовина з групи альфа-адреноблокаторів, що застосовується для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Він розслаблює гладеньку мускулатуру передміхурової залози та сечівника. Це посилює потік сечі, полегшує симптоми спорожнення та накопичення. Ефект настає швидко. Найчастішим побічним ефектом є запаморочення. Іноді може знижуватися артеріальний тиск, що може призводити до серцебиття, слабкості та рідко — до короткочасної втрати свідомості. Повідомляється, що серцево-судинні побічні ефекти виникають рідше порівняно з іншими альфа-адреноблокаторами.
Тамсулозин (АТХ G04CA02) як конкурентний антагоніст зв'язується з постсинаптичними α1-адренорецепторами, унаслідок чого розслаблює гладеньку мускулатуру передміхурової залози та сечівника. Це посилює потік сечі та полегшує симптоми спорожнення й накопичення.
Завдяки селективності щодо α1A-рецепторів (сечовивідні шляхи) порівняно з α1B-рецепторами (судинне русло) очікується менша частота серцево-судинних побічних ефектів порівняно з іншими альфа-адреноблокаторами. Ефект настає швидко — упродовж годин або днів — порівняно з інгібіторами 5-альфа-редуктази. Тамсулозин не впливає на розмір передміхурової залози; він ефективний лише щодо симптомів.