La tamsulosine est une substance active appartenant au groupe des alpha-bloquants, utilisée dans le traitement des symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate. Elle relâche les muscles lisses de la prostate et de l'urètre, ce qui augmente le débit urinaire et améliore les symptômes mictionnels et de stockage. L'effet s'installe rapidement. L'effet indésirable le plus fréquent est la sensation de vertige. Une baisse de la pression artérielle peut occasionnellement survenir, pouvant entraîner des palpitations, une asthénie et, rarement, une brève perte de connaissance. Les effets indésirables cardiovasculaires sont rapportés comme étant moins fréquents qu'avec les autres alpha-bloquants.
La tamsulosine (ATC G04CA02) se lie en tant qu'antagoniste compétitif des récepteurs α1-adrénergiques postsynaptiques, relâchant ainsi les muscles lisses de la prostate et de l'urètre. Cela augmente le débit urinaire et améliore les symptômes mictionnels et de stockage.
Compte tenu de sa sélectivité pour le récepteur α1A (voies urinaires) par rapport au récepteur α1B (vaisseaux), moins d'effets indésirables cardiovasculaires sont attendus par rapport aux autres alpha-bloquants. L'effet s'installe rapidement — en quelques heures à quelques jours — par rapport aux inhibiteurs de la 5-alpha-réductase. La tamsulosine n'a aucun effet sur la taille de la prostate ; elle n'agit que sur les symptômes.
