Grupa farmakoterapeutyczna:
Leki urologiczne, leki stosowane w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.
Kod ATC: G04CA02. Produkt leczniczy jest przeznaczony wyłącznie do leczenia chorób gruczołu krokowego.
Mechanizm działania
Tamsulosyna wiąże się selektywnie i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami α1-adrenergicznymi, głównie z ich podtypami α1A i α1D. Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do zmniejszenia napięcia oraz poprawy przepływu moczu.
Działanie farmakodynamiczne
Tamsulosyna zwiększa maksymalny przepływ moczu. W wyniku rozkurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej dochodzi do zmniejszenia obstrukcji, co łagodzi objawy mikcyjne.
Tamsulosyna łagodzi również objawy retencyjne, w powstawaniu których istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Wpływ na objawy fazy napełniania i opróżniania pęcherza moczowego utrzymuje się w trakcie długotrwałego leczenia. Konieczność leczenia chirurgicznego lub cewnikowania jest dzięki temu znacząco oddalona w czasie.
Antagoniści receptorów α1-adrenergicznych mogą wywoływać obniżenie ciśnienia tętniczego krwi w wyniku zmniejszenia oporu obwodowego. W badaniach z tamsulosyną nie obserwowano klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem.
Populacja pediatryczna
Przeprowadzono podwójnie zaślepione, randomizowane, kontrolowane placebo badanie u dzieci z neurogennym pęcherzem moczowym, w którym porównywano różne dawki tamsulosyny. Łącznie 161 dzieci (w wieku od 2 do 16 lat) poddano randomizacji i leczono jedną z trzech dawek tamsulosyny (mała [0,001 do 0,002 mg/kg mc.], średnia [0,002 do 0,004 mg/kg mc.] i duża [0,004 do 0,008 mg/kg mc.]) lub podawano placebo. Jako pierwszorzędowy punkt końcowy badania określono liczbę pacjentów, u których doszło do zmniejszenia ciśnienia, przy którym dochodzi do wycieku moczu (Leak point pressure, LPP) do 40 cm H2O (na podstawie dwóch ocen w tym samym dniu). Drugorzędowymi punktami końcowymi były: rzeczywista i procentowa zmiana LPP w stosunku do wartości wyjściowej, poprawa lub stabilizacja wodonercza i wodniaka moczowodu, zmiany objętości moczu uzyskanego podczas cewnikowania oraz liczba epizodów moczenia w czasie cewnikowania (rejestrowana w dzienniku cewnikowania). Pomiędzy placebo a którąkolwiek z trzech podawanych dawek tamsulosyny nie stwierdzono żadnej istotnej statystycznie różnicy, zarówno dla pierwszorzędowego, jak i drugorzędowych punktów końcowych. Nie zaobserwowano odpowiedzi na leczenie po żadnej z podanych dawek.
⚠️ Ostrzeżenia
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptorów α-adrenergicznych, podczas leczenia tamsulosyny chlorowodorkiem może w pojedynczych przypadkach dojść do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi i w związku z tym, choć rzadko, do omdlenia. Przy pierwszych objawach niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się aż do ich ustąpienia.
Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyny chlorowodorkiem należy przeprowadzić u pacjenta badania w celu wykluczenia innych chorób, których objawy mogą być takie same jak objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu, należy wykonać badanie gruczołu krokowego per rectum, a w razie konieczności oznaczyć stężenie swoistego antygenu sterczowego (PSA).
Z dużą ostrożnością należy stosować lek u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min), ponieważ pacjentów tych nie włączono do badań klinicznych.
Obrzęk naczynioruchowy po zastosowaniu tamsulosyny występował jedynie rzadko. W razie jego wystąpienia należy natychmiast przerwać leczenie, obserwować pacjenta do czasu ustąpienia obrzęku, a tamsulosyny nie należy ponownie podawać.
Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, odmiana zespołu małej źrenicy) był obserwowany podczas operacji zaćmy i jaskry u niektórych pacjentów leczonych aktualnie lub w przeszłości tamsulosyny chlorowodorkiem. IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po operacji.
Przerwanie leczenia tamsulosyny chlorowodorkiem na 1–2 tygodnie przed operacją zaćmy lub jaskry uznawane jest, na podstawie nieudokumentowanych danych, za korzystne, jednak korzyść i wymagany czas przerwania leczenia tamsulosyną przed operacją zaćmy nie zostały ustalone. IFIS odnotowywano również u pacjentów, którzy przerwali stosowanie tamsulosyny dłuższy czas przed tymi operacjami.
Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyny chlorowodorkiem u pacjentów z planowaną operacją zaćmy lub jaskry. Podczas oceny przedoperacyjnej operator i zespół okulistyczny powinni rozważyć, czy pacjent zakwalifikowany do operacji zaćmy lub jaskry jest lub był leczony tamsulosyną, aby zapewnić odpowiednie środki umożliwiające opanowanie IFIS w trakcie operacji.
Tamsulosyny chlorowodorku nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom, którzy fenotypowo są wolnymi metabolizerami CYP2D6.
Z ostrożnością należy stosować tamsulosyny chlorowodorek w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (patrz punkt 4.5).
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z omdleniem mikcyjnym w wywiadzie. Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej kapsułce, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.
