Adenocor

Grupo farmacoterapéutico: Otros preparados cardíacos, código ATC: C01EB10 Nucleósido endógeno con efecto vasodilatador periférico/antiarrítmico Mecanismo de acción La adenosina es un potente vasodilatador en la mayoría de los lechos vasculares, salvo en las arteriolas aferentes renales y en las venas hepáticas, donde produce vasoconstricción. La adenosina ejerce sus efectos farmacológicos mediante la activación de los receptores purinérgicos (receptores de adenosina A1 y A2 de la superficie celular). Aunque no se conoce con exactitud el mecanismo por el cual la activación de los receptores de adenosina relaja el músculo liso vascular, existen pruebas que respaldan tanto la inhibición de la corriente lenta de calcio hacia el interior, que reduce la captación de calcio, como la activación de la adenilato ciclasa a través de los receptores A2 en las células musculares lisas. La adenosina puede reducir el tono vascular modulando la neurotransmisión simpática. La captación intracelular de adenosina está mediada por un sistema específico de transporte transmembrana de nucleósidos. Una vez dentro de la célula, la adenosina se fosforila rápidamente por la adenosina cinasa a monofosfato de adenosina, o se desamina por la adenosina desaminasa a inosina. Estos metabolitos intracelulares de la adenosina no son vasoactivos. Efectos farmacodinámicos Los estudios con catéter Doppler de flujo intracoronario han demostrado que Adenoscan por vía intravenosa a 140 µg/kg/min produce hiperemia coronaria máxima (en relación con la papaverina intracoronaria) en aproximadamente el 90 % de los casos en un plazo de 2 a 3 minutos desde el inicio de la perfusión. La velocidad del flujo sanguíneo coronario regresa a los valores basales en un plazo de 1 a 2 minutos tras suspender la perfusión de Adenoscan. El aumento del flujo sanguíneo provocado por Adenoscan en arterias coronarias normales es significativamente mayor que el observado en arterias estenóticas. Adenoscan redirige el flujo sanguíneo coronario desde el endocardio hacia el epicardio y puede reducir el flujo sanguíneo coronario colateral, induciendo así isquemia regional. Se ha demostrado que la perfusión continua de adenosina en el ser humano produce un descenso leve y dependiente de la dosis de la presión arterial media, así como un efecto cronotrópico positivo proporcional a la dosis, debido muy probablemente a estimulación simpática. El inicio de este aumento reflejo de la frecuencia cardíaca es posterior al efecto cronotrópico/dromotrópico negativo. Este efecto diferencial se observa principalmente tras la inyección en bolo, lo que explica el posible uso de la adenosina como tratamiento de las arritmias supraventriculares cuando se administra en bolo, o como vasodilatador coronario cuando se administra en perfusión. Aunque Adenoscan afecta a la conducción cardíaca, se ha administrado de forma segura y eficaz en presencia de otros fármacos cardioactivos o vasoactivos, como betabloqueantes, antagonistas de los canales del calcio, nitratos, inhibidores de la ECA, diuréticos, digitálicos o antiarrítmicos. Población pediátrica La revisión bibliográfica identificó tres estudios en los que se utilizó perfusión intravenosa de adenosina junto con imagen de perfusión miocárdica con radionúclidos, a una dosis de 0,14 mg/kg de peso corporal/min durante 2 a 4 minutos, en pacientes pediátricos de 1 mes a 18 años. El estudio de mayor tamaño incluyó a 47 pacientes con edades comprendidas entre 1 mes y 18 años, y notificó una sensibilidad del 87 % (IC 52-97 %) y una especificidad del 95 % (IC 79-99 %) para la resonancia magnética cardiovascular bajo estrés farmacológico con adenosina intravenosa a una dosis de 0,14 mg/kg/min durante 3 minutos. No se notificaron acontecimientos adversos en el estudio. No obstante, los datos disponibles actualmente se consideran muy limitados para respaldar el uso de adenosina con fines diagnósticos en la población pediátrica.