Adenocor

Фармакотерапевтическая группа: прочие кардиологические препараты, код АТХ: C01EB10 Эндогенный нуклеозид с периферическим вазодилатирующим/антиаритмическим действием. Механизм действия Аденозин является мощным вазодилататором в большинстве сосудистых бассейнов, за исключением афферентных артериол почек и печёночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Аденозин реализует свои фармакологические эффекты посредством активации пуриновых рецепторов (поверхностно-клеточных аденозиновых рецепторов A1 и A2). Хотя точный механизм, посредством которого активация аденозиновых рецепторов вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов, не установлен, имеются данные, подтверждающие как угнетение медленного входящего тока кальция со снижением его поступления в клетку, так и активацию аденилатциклазы через рецепторы A2 в гладкомышечных клетках. Аденозин может снижать сосудистый тонус за счёт модуляции симпатической нейропередачи. Внутриклеточный захват аденозина осуществляется специфической трансмембранной нуклеозид-транспортной системой. Внутри клетки аденозин быстро фосфорилируется аденозинкиназой до аденозинмонофосфата либо дезаминируется аденозиндезаминазой до инозина. Указанные внутриклеточные метаболиты аденозина вазоактивностью не обладают. Фармакодинамические эффекты Исследования с применением внутрикоронарного допплеровского катетера показали, что внутривенное введение препарата Adenoscan в дозе 140 мкг/кг/мин обеспечивает максимальную коронарную гиперемию (относительно внутрикоронарного введения папаверина) приблизительно в 90% случаев в течение 2–3 минут от начала инфузии. Скорость коронарного кровотока возвращается к исходным значениям в течение 1–2 минут после прекращения инфузии препарата Adenoscan. Возрастание кровотока, вызываемое Adenoscan в неизменённых коронарных артериях, значительно превышает таковое в стенозированных артериях. Adenoscan перераспределяет коронарный кровоток от эндокарда к эпикарду и может уменьшать коллатеральный коронарный кровоток, вызывая тем самым регионарную ишемию. Длительная инфузия аденозина у человека сопровождается умеренным дозозависимым снижением среднего артериального давления и дозозависимым положительным хронотропным эффектом, наиболее вероятно обусловленным симпатической стимуляцией. Это рефлекторное учащение сердечных сокращений возникает позднее, чем отрицательное хроно- и дромотропное действие. Такое различие эффектов наблюдается преимущественно при болюсном введении, что объясняет потенциальное применение аденозина в виде болюса для лечения наджелудочковых аритмий и в виде инфузии — в качестве коронарного вазодилататора. Хотя Adenoscan влияет на сердечную проводимость, его применение было безопасным и эффективным на фоне приёма других кардиотропных или вазоактивных средств, таких как бета-адреноблокаторы, антагонисты кальциевых каналов, нитраты, ингибиторы АПФ, диуретики, препараты наперстянки или антиаритмические средства. Дети Литературный обзор выявил три исследования, в которых внутривенная инфузия аденозина применялась совместно с радионуклидной перфузионной сцинтиграфией миокарда в дозе 0,14 мг/кг массы тела/мин в течение 2–4 минут у пациентов детского возраста от 1 месяца до 18 лет. В крупнейшее исследование было включено 47 пациентов в возрасте от 1 месяца до 18 лет; чувствительность магнитно-резонансной томографии сердечно-сосудистой системы при фармакологической нагрузке внутривенным аденозином в дозе 0,14 мг/кг/мин в течение 3 минут составила 87% (ДИ 52–97%), специфичность — 95% (ДИ 79–99%). Нежелательные явления в исследовании не зарегистрированы. Тем не менее имеющиеся в настоящее время данные расцениваются как весьма ограниченные для обоснования применения аденозина с диагностической целью у детей.