Advagraf

Tacrolimus USP, anteriormente conocido como FK506, es el principio activo de las cápsulas de tacrolimus USP. El tacrolimus es un inmunosupresor inhibidor de la calcineurina producido por Streptomyces tsukubaensis. Químicamente, el tacrolimus USP se designa como 15,19-Epoxi-3H-pirido[2,1-c][1,4]oxaazaciclotricosin-1,7,20,21(4H,23H)-tetrona 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahidro-5,19-dihidroxi-3-[2-(4-hidroxi-3-metoxiciclohexil)-1-metiletenil]-14,16-dimetoxi-4,10,12,18-tetrametil-8-(2-propenil)-, monohidrato. La estructura química del tacrolimus es: el tacrolimus USP presenta una fórmula empírica C₄₄H₆₉NO₁₂·H₂O y un peso molecular de 822,03. El tacrolimus USP se presenta como un polvo de color blanco a blanquecino. Es soluble en metanol, etanol, acetona, acetato de etilo y cloroformo. Es insoluble en agua. El tacrolimus USP está disponible para administración oral en forma de cápsulas (cápsulas de tacrolimus USP) que contienen el equivalente a 0,5 mg, 1 mg o 5 mg de tacrolimus anhidro USP. Entre los excipientes figuran: lactosa anhidra NF, croscarmelosa sódica NF, hipromelosa USP y estearato de magnesio NF. La cubierta de la cápsula de 0,5 mg contiene óxido férrico amarillo, gelatina NF y dióxido de titanio USP; la cubierta de la cápsula de 1 mg contiene gelatina NF y dióxido de titanio USP; y la cubierta de la cápsula de 5 mg contiene óxido férrico rojo, gelatina NF y dióxido de titanio USP. No contiene ningún ingrediente procedente de cereales con gluten (trigo, cebada o centeno). Los componentes de la tinta roja empleada en las cápsulas de tacrolimus USP de 0,5 mg y 1 mg son: goma laca, propilenglicol, hidróxido sódico, dióxido de titanio, povidona y laca de aluminio FD&C Red. Los componentes de la tinta blanca empleada en las cápsulas de tacrolimus USP de 5 mg son: goma laca, propilenglicol, solución de amoniaco, dióxido de titanio e hidróxido potásico. Las cápsulas de tacrolimus cumplen las Impurezas Orgánicas USP, Procedimiento 2. Las especificaciones del ensayo de disolución aprobadas por la FDA difieren de las de la USP.