Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos, antagonistas de los receptores H1, código ATC: R06AX27.
Mecanismo de acción
La desloratadina es un antagonista de la histamina de acción prolongada y no sedante, con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos. Tras su administración por vía oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de la histamina, dado que la sustancia no penetra en el sistema nervioso central.
La desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en estudios in vitro. Entre ellas se incluyen la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, procedentes de mastocitos/basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. La relevancia clínica de estas observaciones está aún por confirmar.
Eficacia clínica y seguridad
En un ensayo clínico de dosis múltiples, en el que se administraron hasta 20 mg diarios de desloratadina durante 14 días, no se observó ningún efecto cardiovascular estadística ni clínicamente relevante. En un ensayo de farmacología clínica, en el que se administró desloratadina a una dosis de 45 mg diarios (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.
No se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina en los ensayos de interacción con dosis múltiples de ketoconazol y eritromicina.
La desloratadina no penetra con facilidad en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg diarios, no se observó un aumento de la incidencia de somnolencia frente a placebo. La desloratadina administrada en una dosis única diaria de 7,5 mg no afectó al rendimiento psicomotor en los ensayos clínicos. En un estudio de dosis única realizado en adultos, 5 mg de desloratadina no afectaron a las medidas estándar del rendimiento en vuelo, incluida la exacerbación de la somnolencia subjetiva o las tareas relacionadas con el pilotaje.
En ensayos de farmacología clínica, la administración concomitante con alcohol no incrementó el deterioro del rendimiento ni el aumento de la somnolencia inducidos por este. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y de placebo, ya se administraran solos o con alcohol.
En pacientes con rinitis alérgica, la desloratadina demostró eficacia para aliviar síntomas como estornudos, secreción nasal y prurito, así como prurito ocular, lagrimeo y enrojecimiento, y prurito del paladar. La desloratadina controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.
Población pediátrica
La eficacia de los comprimidos de desloratadina no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a 17 años de edad.
Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica puede clasificarse alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente, en función de la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define por la presencia de síntomas durante menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define por la presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y durante más de 4 semanas.
La desloratadina resultó eficaz para aliviar la carga de la rinitis alérgica estacional, según la puntuación total del cuestionario de calidad de vida de la rinoconjuntivitis. La mayor mejoría se observó en los dominios de los problemas prácticos y de las actividades diarias limitadas por los síntomas.
La urticaria crónica idiopática se estudió como modelo clínico de los cuadros urticariales, dado que la fisiopatología subyacente es similar con independencia de la etiología y a que los pacientes crónicos pueden reclutarse de forma prospectiva con mayor facilidad. Puesto que la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades urticariales, cabe esperar que la desloratadina sea eficaz en el alivio sintomático de otros cuadros urticariales, además de la urticaria crónica idiopática, conforme a las recomendaciones de las guías clínicas.
En dos ensayos de seis semanas controlados con placebo en pacientes con urticaria crónica idiopática, la desloratadina resultó eficaz para aliviar el prurito y reducir el tamaño y el número de habones al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron a lo largo del intervalo de dosificación de 24 horas. Al igual que en otros ensayos con antihistamínicos en la urticaria crónica idiopática, se excluyó a la minoría de pacientes que se identificaron como no respondedores a los antihistamínicos. Se observó una mejoría del prurito superior al 50 % en el 55 % de los pacientes tratados con desloratadina, frente al 19 % de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con desloratadina también redujo significativamente la interferencia con el sueño y con la actividad diurna, evaluada mediante una escala de cuatro puntos utilizada para valorar estas variables.
