Alopurinol, USP, es un inhibidor de la xantina oxidasa. Presenta la siguiente fórmula estructural: químicamente se denomina 1,5-dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ona y posee un peso molecular de 136,1 g/mol. Es soluble en soluciones de hidróxido potásico y sódico, muy ligeramente soluble en agua y en alcohol; prácticamente insoluble en cloroformo y en éter. Constituye un inhibidor de la xantina oxidasa de administración por vía oral. Cada comprimido ranurado, blanco y redondo contiene 100 mg de alopurinol y los siguientes excipientes: dióxido de silicio coloidal, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina y glicolato sódico de almidón. Cada comprimido ranurado, anaranjado y redondo contiene 300 mg de alopurinol y los siguientes excipientes: dióxido de silicio coloidal, laca FD&C Amarillo n.º 6, lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina y glicolato sódico de almidón.
Advertencias
ADVERTENCIAS
LOS COMPRIMIDOS DE ALOPURINOL, USP, DEBERÁN SUSPENDERSE ANTE LA PRIMERA APARICIÓN DE ERUPCIÓN CUTÁNEA U OTROS SIGNOS QUE PUEDAN INDICAR UNA REACCIÓN ALÉRGICA. En algunos casos, la erupción cutánea puede seguirse de reacciones de hipersensibilidad más graves, como lesiones exfoliativas, urticariales y purpúricas, así como síndrome de Stevens-Johnson (eritema multiforme exudativo), reacción a fármacos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) o vasculitis generalizada, hepatotoxicidad irreversible y, en raras ocasiones, la muerte (véase REACCIONES ADVERSAS).
En pacientes que reciban PURINETHOL® (mercaptopurina) o IMURAN® (azatioprina), la administración concomitante de 300 a 600 mg diarios de alopurinol requerirá una reducción de la dosis a aproximadamente un tercio o un cuarto de la dosis habitual de mercaptopurina o azatioprina. Los ajustes posológicos posteriores deberán basarse en la respuesta terapéutica y en la aparición de efectos tóxicos (véase FARMACOLOGÍA CLÍNICA).
Se han descrito algunos casos de hepatotoxicidad clínica reversible en pacientes tratados con alopurinol y, en ciertos pacientes, se han observado elevaciones asintomáticas de la fosfatasa alcalina o de las transaminasas séricas. Si aparecen anorexia, pérdida de peso o prurito en pacientes en tratamiento con alopurinol, la evaluación de la función hepática deberá formar parte del estudio diagnóstico. En pacientes con hepatopatía preexistente, se recomienda realizar pruebas periódicas de función hepática durante las fases iniciales del tratamiento.
Debido a la aparición ocasional de somnolencia, deberá advertirse a los pacientes de la necesidad de adoptar las precauciones oportunas al realizar actividades que requieran alerta. La incidencia de reacciones de hipersensibilidad al alopurinol puede aumentar en pacientes con función renal disminuida que reciban concomitantemente tiazidas y alopurinol. Por ello, en este contexto clínico, dichas combinaciones deberán administrarse con precaución y los pacientes deberán ser estrechamente vigilados.
