Adenocor

Фармакотерапевтическая группа: прочие кардиологические препараты, код АТХ: C01EB10 Эндогенный нуклеозид с периферическим вазодилатирующим/антиаритмическим действием. Механизм действия Аденозин является мощным вазодилататором в большинстве сосудистых бассейнов, за исключением афферентных артериол почек и печёночных вен, в которых он вызывает вазоконстрикцию. Фармакологические эффекты аденозина реализуются посредством активации пуриновых рецепторов (поверхностно-клеточных аденозиновых рецепторов A1 и A2). Точный механизм, посредством которого активация аденозиновых рецепторов вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов, не установлен; однако имеются данные, подтверждающие как ингибирование медленного входящего кальциевого тока со снижением поступления кальция, так и активацию аденилатциклазы через A2-рецепторы гладкомышечных клеток. Аденозин может снижать тонус сосудов, модулируя симпатическую нейропередачу. Внутриклеточный захват аденозина опосредован специфической трансмембранной нуклеозидтранспортной системой. Внутри клетки аденозин быстро фосфорилируется аденозинкиназой до аденозинмонофосфата либо дезаминируется аденозиндезаминазой до инозина. Указанные внутриклеточные метаболиты аденозина не обладают вазоактивностью. Фармакодинамические эффекты Исследования с применением внутрикоронарных допплеровских катетеров показали, что внутривенное введение препарата Adenoscan в дозе 140 мкг/кг/мин вызывает максимальную коронарную гиперемию (по сравнению с интракоронарным папаверином) приблизительно в 90% случаев в течение 2–3 минут от начала инфузии. Скорость коронарного кровотока возвращается к исходным значениям в течение 1–2 минут после прекращения инфузии Adenoscan. Увеличение кровотока, вызываемое препаратом Adenoscan в неизменённых коронарных артериях, существенно превышает таковое в стенозированных артериях. Adenoscan перенаправляет коронарный кровоток от эндокарда к эпикарду и может уменьшать коллатеральный коронарный кровоток, вызывая тем самым регионарную ишемию. Длительная инфузия аденозина у человека сопровождается умеренным дозозависимым снижением среднего артериального давления и дозозависимым положительным хронотропным эффектом, наиболее вероятно обусловленным симпатической стимуляцией. Данное рефлекторное учащение сердечных сокращений возникает позднее отрицательного хроно- и дромотропного эффекта. Указанное различие наиболее выражено после болюсного введения, что объясняет возможность применения аденозина для лечения наджелудочковых аритмий при болюсном введении или в качестве коронарного вазодилататора при инфузионном введении. Несмотря на влияние Adenoscan на сердечную проводимость, препарат с безопасностью и эффективностью применялся на фоне приёма других кардио- или вазоактивных средств, таких как бета-адреноблокаторы, антагонисты кальциевых каналов, нитраты, ингибиторы АПФ, диуретики, препараты наперстянки и антиаритмические средства. Дети По данным обзора литературы выявлено три исследования, в которых внутривенная инфузия аденозина применялась в сочетании с радионуклидной перфузионной сцинтиграфией миокарда в дозе 0,14 мг/кг массы тела/мин в течение 2–4 минут у детей в возрасте от 1 месяца до 18 лет. В наиболее крупном исследовании участвовали 47 пациентов в возрасте от 1 месяца до 18 лет; чувствительность магнитно-резонансной томографии сердечно-сосудистой системы под фармакологической нагрузкой внутривенным аденозином в дозе 0,14 мг/кг/мин в течение 3 минут составила 87% (ДИ 52–97%), специфичность — 95% (ДИ 79–99%). Нежелательных явлений в исследовании зарегистрировано не было. Тем не менее имеющиеся данные считаются крайне ограниченными для обоснования применения аденозина в диагностических целях у детей.