Adenosinum Delfarma

Фармакотерапевтическая группа: прочие препараты для лечения заболеваний сердца, код АТХ: C01EB10 Эндогенный нуклеозид с периферическим вазодилатирующим/антиаритмическим действием. Механизм действия Аденозин является мощным вазодилататором в большинстве сосудистых бассейнов, за исключением афферентных артериол почек и печёночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Аденозин реализует своё фармакологическое действие посредством активации пуриновых рецепторов (поверхностно-клеточных аденозиновых рецепторов A₁ и A₂). Хотя точный механизм, посредством которого активация аденозиновых рецепторов вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов, не установлен, имеются данные, подтверждающие как ингибирование медленного входящего кальциевого тока со снижением поступления кальция, так и активацию аденилатциклазы через рецепторы A₂ в гладкомышечных клетках. Аденозин может снижать сосудистый тонус путём модуляции симпатической нейротрансмиссии. Внутриклеточный захват аденозина осуществляется специфической трансмембранной нуклеозидной транспортной системой. Внутри клетки аденозин быстро фосфорилируется аденозинкиназой до аденозинмонофосфата либо дезаминируется аденозиндезаминазой до инозина. Эти внутриклеточные метаболиты аденозина не обладают вазоактивностью. Фармакодинамические эффекты Исследования внутрикоронарного допплеровского кровотока показали, что внутривенное введение препарата Adenoscan в дозе 140 мкг/кг/мин вызывает максимальную коронарную гиперемию (по сравнению с интракоронарным введением папаверина) приблизительно в 90% случаев в течение 2–3 минут от начала инфузии. Скорость коронарного кровотока возвращается к исходным значениям в течение 1–2 минут после прекращения инфузии Adenoscan. Увеличение кровотока, вызываемое препаратом Adenoscan в нормальных коронарных артериях, значительно превышает таковое в стенозированных артериях. Adenoscan перераспределяет коронарный кровоток от эндокарда к эпикарду и может уменьшать коллатеральный коронарный кровоток, тем самым индуцируя регионарную ишемию. Продемонстрировано, что непрерывная инфузия аденозина человеку вызывает умеренное дозозависимое снижение среднего артериального давления и дозозависимый положительный хронотропный эффект, наиболее вероятно обусловленный симпатической стимуляцией. Это рефлекторное учащение сердечных сокращений возникает позднее отрицательного хроно-/дромотропного эффекта. Подобная дифференциация эффектов отмечается преимущественно после болюсного введения, что объясняет возможность применения аденозина для лечения наджелудочковых аритмий при болюсном введении и в качестве коронарного вазодилататора при инфузионном введении. Хотя Adenoscan влияет на проводимость сердца, его безопасное и эффективное применение возможно на фоне приёма других кардио- или вазоактивных препаратов, таких как бета-адреноблокаторы, антагонисты кальциевых каналов, нитраты, ингибиторы АПФ, диуретики, препараты наперстянки или антиаритмические средства. Дети Обзор литературы выявил три исследования, в которых внутривенная инфузия аденозина применялась в сочетании с радионуклидной визуализацией перфузии миокарда в дозе 0,14 мг/кг массы тела/мин в течение 2–4 минут у пациентов детского возраста от 1 месяца до 18 лет. Наиболее крупное исследование включало 47 пациентов в возрасте от 1 месяца до 18 лет; по его результатам чувствительность магнитно-резонансной томографии сердечно-сосудистой системы при фармакологическом стресс-тесте с внутривенным введением аденозина в дозе 0,14 мг/кг/мин в течение 3 минут составила 87% (ДИ 52–97%), специфичность — 95% (ДИ 79–99%). Нежелательных явлений в исследовании зарегистрировано не было. Тем не менее имеющиеся в настоящее время данные считаются крайне ограниченными для подтверждения применения аденозина с диагностической целью у пациентов детского возраста.