Alli

Фармакотерапевтическая группа: препараты для лечения ожирения, за исключением диетических продуктов; препараты для лечения ожирения периферического действия. Код АТХ: A08AB01. Орлистат является мощным, специфическим и длительно действующим ингибитором желудочно-кишечных липаз. Терапевтическое действие препарата реализуется в просвете желудка и тонкой кишки путём образования ковалентной связи с активным сериновым центром желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент утрачивает способность расщеплять пищевые жиры, представленные в виде триглицеридов, до всасываемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. По данным клинических исследований, приём орлистата в дозе 60 мг трижды в сутки блокирует всасывание приблизительно 25 % пищевых жиров. Эффект орлистата проявляется увеличением содержания жира в кале уже через 24–48 часов после начала приёма. После прекращения терапии содержание жира в кале возвращается к исходному уровню, как правило, в течение 48–72 часов. Эффективность орлистата в дозе 60 мг трижды в сутки в сочетании с гипокалорийной диетой с пониженным содержанием жиров подтверждена двумя двойными слепыми рандомизированными плацебо-контролируемыми исследованиями у взрослых с ИМТ ≥28 кг/м2. Основной показатель — изменение массы тела относительно исходного уровня (момент рандомизации) — оценивался по динамике массы тела (Таблица 1) и доле пациентов, потерявших ≥5 % или ≥10 % массы тела (Таблица 2). Несмотря на то что снижение массы тела оценивалось в течение 12 месяцев терапии в обоих исследованиях, наибольшее снижение наблюдалось в первые 6 месяцев. Таблица 1: Влияние 6-месячной терапии на массу тела относительно исходного уровня Группа терапии N Относительное среднее изменение (%) Среднее изменение (кг) Исследование 1 Плацебо Орлистат 60 мг 204 216 -3,24 -5,55 -3,11 -5,20 a Исследование 2 Плацебо Орлистат 60 мг 183 191 -1,17 -3,66 -1,05 -3,59 a Объединённые данные Плацебо Орлистат 60 мг 387 407 -2,20 -4,60 -2,09 -4,40 a a p<0,001 в сравнении с плацебо Таблица 2: Анализ ответа на терапию через 6 месяцев Потеря ≥5 % исходной массы тела (%) Потеря ≥10 % исходной массы тела (%) Плацебо Орлистат 60 мг Плацебо Орлистат 60 мг Исследование 1 30,9 54,6 a 10,3 21,3 b Исследование 2 21,3 37,7 a 2,2 10,5 b Объединённые данные 26,4 46,7 a 6,5 16,2 a Сравнение с плацебо: a p<0,001; b p<0,01 Снижение массы тела, обусловленное приёмом орлистата 60 мг, через 6 месяцев терапии сопровождалось дополнительными значимыми благоприятными изменениями для здоровья. Среднее относительное изменение общего холестерина составило -2,4 % для орлистата 60 мг (исходный уровень 5,20 ммоль/л) и +2,8 % для плацебо (исходный уровень 5,26 ммоль/л). Среднее относительное изменение холестерина ЛПНП составило -3,5 % для орлистата 60 мг (исходный уровень 3,30 ммоль/л) и +3,8 % для плацебо (исходный уровень 3,41 ммоль/л). Среднее изменение окружности талии составило -4,5 см для орлистата 60 мг (исходный уровень 103,7 см) и -3,6 см для плацебо (исходный уровень 103,5 см). Все сравнения с плацебо были статистически значимыми.