Alli

Фармакотерапевтична група: засоби для лікування ожиріння, за винятком дієтичних продуктів, засоби для лікування ожиріння периферичної дії, код АТХ: A08AB01. Orlistatum є потужним, специфічним та тривало діючим інгібітором шлунково-кишкових ліпаз. Свою терапевтичну дію він виявляє у просвіті шлунка та тонкого кишечнику шляхом утворення ковалентного зв'язку з активним сериновим центром шлункової та панкреатичної ліпаз. Інактивований таким чином фермент стає нездатним гідролізувати харчові жири, представлені у вигляді тригліцеридів, до здатних абсорбуватися вільних жирних кислот та моногліцеридів. За даними клінічних досліджень встановлено, що Orlistatum у дозі 60 мг тричі на добу блокує абсорбцію приблизно 25 % харчових жирів. Дія орлістату спричиняє підвищення вмісту жиру у калі вже через 24–48 годин після приймання. Після припинення терапії вміст жиру у калі повертається до вихідного рівня, зазвичай протягом 48–72 годин. Два подвійні сліпі, рандомізовані, плацебо-контрольовані дослідження у дорослих з ІМТ ≥28 кг/м2 підтверджують ефективність орлістату 60 мг тричі на добу у поєднанні з гіпокалорійною дієтою зі зниженим вмістом жиру. Первинний показник — зміна маси тіла від вихідного рівня (момент рандомізації) — оцінювали як динаміку маси тіла з часом (Таблиця 1) та частку пацієнтів, які втратили ≥5 % або ≥10 % маси тіла (Таблиця 2). Хоча зменшення маси тіла оцінювали впродовж 12 місяців лікування у обох дослідженнях, основна її втрата відбувалася протягом перших 6 місяців. Таблиця 1: Вплив 6-місячного лікування на масу тіла, виміряну на початку дослідження Група лікування N Відносна середня зміна (%) Середня зміна (кг) Дослідження 1 Плацебо Orlistatum 60 мг 204 216 -3,24 -5,55 -3,11 -5,20 a Дослідження 2 Плацебо Orlistatum 60 мг 183 191 -1,17 -3,66 -1,05 -3,59 a Об'єднані дані Плацебо Orlistatum 60 мг 387 407 -2,20 -4,60 -2,09 -4,40 a a p <0,001 порівняно з плацебо Таблиця 2: Аналіз респондерів через 6 місяців Втрата ≥5 % вихідної маси тіла (%) Втрата ≥10 % вихідної маси тіла (%) Плацебо Orlistatum 60 мг Плацебо Orlistatum 60 мг Дослідження 1 30,9 54,6 a 10,3 21,3 b Дослідження 2 21,3 37,7 a 2,2 10,5 b Об'єднані дані 26,4 46,7 a 6,5 16,2 a Порівняння з плацебо: a p <0,001; b p <0,01 Втрата маси тіла, спричинена орлістатом 60 мг, забезпечила додаткові важливі переваги для здоров'я після 6 місяців лікування, окрім самого зменшення маси тіла. Середня відносна зміна загального холестерину становила -2,4 % для орлістату 60 мг (вихідний рівень 5,20 ммоль/л) та +2,8 % для плацебо (вихідний рівень 5,26 ммоль/л). Середня відносна зміна холестерину ЛПНЩ становила -3,5 % для орлістату 60 мг (вихідний рівень 3,30 ммоль/л) та +3,8 % для плацебо (вихідний рівень 3,41 ммоль/л). Щодо окружності талії, середня зміна становила -4,5 см для орлістату 60 мг (вихідний рівень 103,7 см) та -3,6 см для плацебо (вихідний рівень 103,5 см). Усі порівняння з плацебо були статистично значущими.